kanglepharm

【产品简介】

● 本品系第三代囗服、广谱、强效的头孢类抗菌药，对革兰氏阴性菌和阳性菌包括厌氧菌有效。

● 本品为前体药物并含O-甲肟基团，构-效优越，具良好的亲脂性及对β-内酰胺酶高度稳定。

● 本品与日本进囗的头孢泊肟酯片(日本Banan片) 经研究对照结果，二者在人体为生物等效。

● 本品对细菌的MIC与MBC值几乎相等，为杀菌型抗菌药。

● 本品饭后服药较空腹为好，因食物能增加其生物利用度。

【药品名称】

通 用 名：头孢泊肟酯片

商 品 名：延知

英 文 名：Cefpodoxime Proxetil Tablets.

汉语拼音：TouBaoPoWoZhi Pian.

【成 份】 本品主要成分是头孢泊肟酯，

【性 状】 本品为薄膜衣片。除去包衣后显白色或微黄色。

【规 格】 每片0.1g（以头孢泊肟计）

【适 应 症】 由葡萄球菌属、链球菌属（包括肺炎链球菌）、淋球菌、卡他莫拉菌、克雷伯杆菌属、大肠杆菌、变形杆菌属、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的、对本药敏感的下述轻、中度感染：

● 呼吸道感染：包括咽喉炎、咽喉脓肿、扁桃体炎、扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿、急性气管支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症继发感染、肺炎。

● 泌尿生殖系统感染：包括肾盂肾炎、膀胱炎、前庭大腺炎、前庭大腺脓肿、淋菌性尿道炎等。

● 皮肤及软组织感染：包括毛囊炎、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎

瘭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、肛门周围脓肿等。

● 中耳炎、副鼻窦炎。

● 乳腺炎。

【用法用量】

饭后口服。成人每次1~2片(0.1 ~ 0.2g) ，一日2次，根据不同病种和病情而定。一般对上呼吸道感染、单纯尿路感染每次1片（0.1g），每日2次；重症可增至2片（0.2g），每日2次，疗程5 ~ 7天。对下呼吸道感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉感染，每次2片（0.2g），每日2次，疗程7~14天。

【不良反应】 1．严重不良反应

· 休克：偶可引起休克反应，故应注意观察，若出现不适感、口舌异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等应立即停药并予以进一步观察和必要处理。

· 偶可出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson）和中毒性表皮坏死症（Lyell综合征），故注意观察，若出现相应异常，应停药并予以适当处理。

· 偶可出现伪膜性大肠炎等伴有血便的严重肠炎，若出现腹痛、频繁腹泻，应迅速停药并予以适当处理。

· 与其他头孢烯类抗生素相同，本品偶可引起全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、急性肾功能衰竭、间质性肺炎等，故用药期间应定期检查血、尿常规，若出现异常应停药并给予适当处理；对出现原发病以外难以解释的咳嗽、呼吸困难时，则行胸部X线检查，如出现间质性肺炎表现，应停药，并用肾上腺皮质激素治疗。

2．其他不良反应

● 过敏反应：皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛等。

● 消化系统：有时出现恶心、呕吐、腹泻、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不适感。

● 血液系统：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、偶尔出现粒细胞减少。

● 肝功能：偶尔出现AST、ALT、ALP、LDH等升高。

● 肾功能：有时出现BUN、Cr升高。

● 维生素缺乏症：偶可出现维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎等）。

● 其他：偶尔出现眩晕、头痛、浮肿。

【禁 忌】 对本品或头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。

【注意事项】

1. 尽可能空腹服药，避免与制酸剂、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂同时服用。

2. 严重肾功能损害患者应慎用本品，如必须使用时，应调节给药剂量和给药间隔。

3. 对青霉素类抗生素有过敏史的患者慎用。

4. 易引起支气管哮喘、荨麻疹、湿疹等过敏症状体质的患者慎用。

5. 全身营养状态不佳者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物试验并不能完全预测人的情况，所以孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以只有在确实需要时才能使用。

本品可在人乳中分泌，由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲的利弊后，再确定是中断哺乳或停药。

【儿童用药】 尚未确立小儿用药的安全性（使用经验少）。

【老年用药】 老年患者与其他成年人之间未见不良反应差异，但通常老年患者多见生理功能降低，易出现不良反应及维生素K缺乏引起的出血倾向，应慎用。

【药物相互作用】 在同制酸剂（如氢氧化铝）或H2受体拮抗剂（如雷尼替丁）合用时，因胃酸被中和，服用CPDX-PR后可降低CPDX的血浆浓度及药物吸收度。

【药物过量】 大剂量给药未发现药物蓄积和中毒情况。本品过量时无特殊解救药物，可对症处理。

【药理毒理】 药理作用 头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β－内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β－内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β－内酰胺酶无效。

体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性：

需氧革兰氏阳性微生物： 金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效）、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。

需氧革兰氏阴性微生物： 大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β－内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。

本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚：

需氧革兰氏阳性微生物： 无乳链球菌、链球菌（C、F、G组）。本品对肠球菌无效。

需氧革兰氏阴性微生物： 异形枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。本品对多数假单胞菌属和肠杆菌属无活性。

厌氧革兰氏阳性微生物： 大消化链球菌属。

毒理研究

遗传毒性 体内、外的研究（包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验）结果均未发现本品有遗传毒性。

生殖毒性 当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的2倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。无致畸和胚胎毒性。家兔剂量达30mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的1~2倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。

致癌性 本品的动物长期致癌性研究尚未进行。

【药代动力学】 据文献报道： 1. 血清浓度 健康成人单剂量口服头孢泊肟酯（CPDX-PR）后迅速吸收，表现为血清头孢泊肟（CPDX）浓度很快增高。给予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。

健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表

从表中可以看出饭后服药的吸收性较空腹为好。

2．分布 头孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织等。

3．代谢、排泄 头孢泊肟酯（CPDX-PR）在被肠管壁酯酶水解吸收时为具有抗菌活性的头孢泊肟（CPDX）。CPDX几乎不经代谢而主要从尿中排泄。健康成人饭后1次口服CPDX-PR100mg、200mg时，CPDX的尿中排泄率（0 ~ 12h）约为90%。未被吸收的极少部分CPDX-PR经粪便排泄。 CPDX的肾清除率约90ml/min。 连续给CPDX-PR 200mg q12h 共14天，未见蓄积性。

4．肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄 肾功能不全患者饭后口服CPDX-PR随肾功能损害程度其CPDX的T1/2延长、Cmax及AUC增加，尿排泄明显减少。

【贮 藏】 密封、阴凉干燥处保存（20℃以下）。

【包 装】 0.1g×6片×1板，每盒1板或2板；铝塑泡罩包装。

【有 效 期】 24个月

【执行标准】 《中国药典》2010年版二部

【批准文号】 国药准字H20031332